Actiune terapeutica
Este un antagonist al receptorilor pentru estrogen. Leaga competitiv receptorii estrogenici si inhiba sinteza poteinei receptorului estrogenic la nivelul celulelor canceroase mamare. Nivele maxime plasmatice, IM: 7 zile. Dupa 250 mg IM in fiecare luna, nivelele plasmatice ating platoul dupa 3-6 doze. Aproximativ 99 % se leaga de proteine plasmatice. Este metabolizat in ficat de catre citocromul P450. 90 % este excretat prin fecale, cu excretie urinara neglijabila (mai putin de 1%).

Indicatii
Cancer de san metastatic, estrogeno-dependent, la femeile la menopauza, ce nu a raspuns la terapie antiestrogenica.

Mod de administrare
Adulti: 250 mg IM (administrat lent), intr-o singura injectie de 5 mL la interval de 1 luna. Alternativ, pot fi administrate 2 injectii concomitente de 2,5 mL.

Contraindicatii
Sarcina, lactatia.

Precautii
Eficacitatea si siguranta administrarii nu a fost demonstrata la copii si in caz de disfunctie hepatica majora. Se pastreaza la frigider, la temperaturi de 2-8 grade C, In ambalajul initial.
Observatii pentru pacient – familie: Medicamentul se administreaza lent, o data pe luna, sub forma unei singure injectii de 5 mL sau 2 de 2,5 mL, pentru a controla progresia cancerului de san. Pot apare tulburari gastro-intestinale, cefalee, dureri de spate, gat uscat sau flush; anuntati diferitele efecte adverse sau intoleranta.

Reactii adverse
Gastro-intestinale:greturi si varsaturi, constipatie, diaree, dureri abdominale, anorexie.
SNC: parestezii, cefalee, vertij, ataxie, insomnie, anxietate.
Manifestari generale: astenie, febra, vasodilatatie, edem periferic, anemie.
Osteomuscular: dureri osoase, mialgii, artrite.
Respirator: faringite, dispnee, tuse.
La locul de injectare: durere, inflamatie.
Diverse: dureri de spate / pelvine / toracice, leucopenie, hemoragii vaginale.